11月10日-11日，年广东省药学会岭南中草药资源专业委员会第三届学术年会（新会陈皮学术年会）在新会召开，来自全国各地的中药学专家学者、药企代表发表了关于陈皮的 学术研究成果。

今天，“陈皮论坛”系列栏目为大家分享第七篇，江门市药品检验所廖嘉仪的《陈皮道地性的物质基础研究进展》。

摘要：陈皮是一种传统的药食同源中药，具有理气健脾、燥湿化痰的功效，可分为“陈皮”和“广陈皮”。“陈皮”的基原植物有大红袍、温州蜜柑和福橘，而“广陈皮特指来源于广东茶枝柑并经过特殊加工的果皮，是岭南传统常用中药，也是“十大广药”之一，在植物来源和化学成分上与“陈皮”有明显的差异，且具有较高的药用价值。市场上常有“杂陈皮“或“陈皮”冒充“广陈皮”，但现行关于陈皮药材质量评价的方法、指标单一，缺乏对药材道地性的评价标准。本文将对陈皮的化学成分、DNA分子鉴定进展进行总结，并对比不同植物来源、不同存储年限陈皮的差异，以供陈皮道地性评价标准的建立作参考。

陈皮主要包括挥发油、黄酮类和生物碱类成分，现行药典以橙皮苷作为指标性成分，仅以橙皮苷的含量不足以判断陈皮的质量，更难以阐明广陈皮的道地性。建立陈皮的质控方法，需从药材基原、物质基础、有效部位(成分）等多方面综合探讨，本文从性状鉴别、分子鉴定和化学成分三方面比较不同来源陈皮的差异，为广陈皮制定科学的质量标准和道地性系统研究提供基础。

壹

性状及显微鉴别

各来源陈皮的性状、气味、颜色等性状

和组织结构、细胞性状、内含物显微特征的存在差异

贰

化学成分差异

黄酮类

黄酮类化合物是陈皮的主要成分，具有抗氧化、降脂、抗炎、护肝、抗肿瘤等作用。目前，陈皮中已被鉴定出超过60种黄酮类化合物，主要为黄酮苷类和多甲 黄酮类。随着存放时间延长，总黄酮的含量普遍增加，但多项研究中橙皮苷、多甲 黄酮的变化趋势结果不一，部分研究结果显示随着时间增多，部分显示随着时间减少，其变化与陈皮陈化过程中的霉菌、酶活性、挥发油变化等有关。

橙皮苷为陈皮中主要的黄酮苷类成分，也是目前药典作为指标性的单一指标，要求其含量不得低于3.5%，其具有抗氧化、抗炎、抗病毒等药理活性，作为指标性成分具有一定的合理性，但是作为道地药材的广陈皮中橙皮苷较其它来源的少，单一指标并不能很好地区分陈皮来源与质量。多甲 黄酮类为陈皮的另一大类黄酮类成分，为柑橘属植物所特有的黄酮黄酮化合物。陈皮中多甲 黄酮类较枳实、枳壳、青皮高，尤其是来源于茶枝柑的陈皮，但非陈皮来源的芦柑和沙糖桔皮中多甲 黄酮含量也非常高，甚至高于广陈皮。

挥发油类

陈皮中挥发油含量为1%~3%，广陈皮的挥发油总量比其他陈皮的高，均随着存放时间的延长而减少。青皮和来源于大红袍、椪柑的陈皮挥发油主要归属于柠檬烯、芳樟醇型，而源于茶枝柑的广陈皮挥发油主要归属于柠檬烯、γ-萜品烯和2-甲 苯 型。年桔皮含有的伪柠檬烯伪陈皮不具有，广陈皮中，D-柠檬烯、 烯、榄香烯的含量较普通陈皮的低，γ-萜品烯、a-甜橙醛和莰烯较高， 苯 为其特有成分。

生物碱类

陈皮中的生物碱主要是辛弗林和N- 酪胺。两者具有提高代谢、增加能

量消耗、消耗脂肪、减肥的功效，随着柑橘采收时间延迟、果实成熟度的增加而减少，但随存放时间变化较少。新会陈皮的辛弗林和N- 酪胺比川陈皮、

浙陈皮等低得多，这也是新会陈皮苦涩味较少的原因之一。

糖类和微量元素

研究表明，新会陈皮硒元素比陕西、四川陈皮的含量高，且含钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、锶、锰元素。陈皮多糖具有抗氧化的作用，不同来源

陈皮多糖的含量差异不大，是一种组分复杂的杂多糖，含有PSM、PSE、PST、

PSF。

叁

次生代谢途径

黄酮类

苯丙氨酸代谢途径是植物最重要的次生代谢途径，黄酮类正是该途径的产物。

在大红袍果实发育的幼果期到膨大期中，叶子中橙皮苷和总黄酮的含量与PAL、C4H活性呈正相关，持续增加；川陈皮素和橘皮素含量与4CL酶呈正相关，先降低后升高。从果实着色期至成熟期，橙皮苷、总黄酮含量、川陈皮素和橘皮持续升高，而PAL、C4H、4CL活性持续减低，该研究初步揭示了大红袍叶片中黄酮类成分生物合成积累与PAL、C4H、4CL关键酶活性的关系码，根据黄酮类化合物代谢合成途径以及广陈皮中橙皮苷（ 黄酮苷)含量

较低、川陈皮素和帮皮素（黄酮）含量较高，各陈皮栽培品种CHI、FNS、IFS和FH酶活性或基因表达上可能存在差异。

挥发油与生物碱

陈皮挥发油中含量高的柠檬烯、萜品烯等为单萜类化合物。植物单结经由5- 脱氧木酮糖途径(1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate,DXP)合成(见图2)，单萜合成酶(Mono-TPS）等酶是单萜合成的关键酶。

苯 为广陈皮的特殊成分，具有橙花香或葡萄香味，可通邻 苯 化或 苯 酯化而成。在植物中，其上游可能为邻 苯 ，同时邻 苯 也是色氨酸、生物碱等的上游。邻 苯 在两分支的走向，影响着陈皮中 苯 和生物碱的含量，领 苯 合成酶（anthranilatesynthase:AS）、醇 转移酶（alcoholwtransferas:AT)等活性可能影响着 苯 甲面和生物碱的表达。

肆

分子鉴别

近年DNA条形码研究得以普及和规范，大大地推进陈皮和混伪品的DNA

鉴定研究。《中国药典》中已收载了乌梢蛇饮片、蕲蛇饮片、川贝母药材的DNA分子鉴定方法。年《中国药典》增补本的《中药材DNA条形码分子鉴定指导原则》中提出以ITS2为主，psbA-tmH为辅的植物中药DNA条形码体系。ITS2基因序列是核糖体中的一段片段，位于ITS1和5.8S之间，其片段较短、易于扩增和测序。ITS2序列聚类分析可以有效区分陈皮和属、亚属间近缘栽培品，如橘、柠檬、柚、黄皮、橙子等。但陈皮基源植物宽皮柑橘的栽培品种之间普遍存在自然杂交和芽变现象，其ITS2序列高度相似性，仅存在少数位点的单核苷酸变异。

基于ITS序列的单核苷酸多态性，K2P距离构建的N发育树不能较好地区分茶枝柑、大红袍、蜜柑和福橘50即使结合psbA-tmH序列分析，鉴定能力大大增加，但目前ITS2+psbA-tmH聚类分析仍未有效区分各陈皮栽培品种。

讨

论

道地药材上佳的药效不是因为其含有独特的某一化学成分，而是含有独特的化学成分/组分构成的稳定有序的结构特任。“组分结构理论”认为道地药材的物质基础是由各组分构成，各组分之间具有稳定的配伍配比关系；组分内由各活性成分之间也具有稳定的配伍配比；而单独的活性成分，本身也具有独特的三维结构。广陈皮的化学成分种类与普通陈皮大致一样，但是含量比例上有着较大差异：橙皮苷为陈皮黄酮类的主要成分，但广陈皮的含量较少；广陈皮多甲 黄酮较多；在挥发油上，广陈皮柠檬烯、萜品系和 苯 的含量较多。这些差异与植物的栽培环境、方法、次代谢途径有关，然而，关于导致陈皮成分差异性的原因、关键环节还未清楚，相关合成酶、分子鉴定研究缺乏。深入探讨植物生物学，不仅可优化陈皮育种栽培技术，也可有助于质量标记物的制定。中药质量标记物（Q-marker）为刘昌孝院士于年提出的概念，研究方法着眼于植物生物合成途径、药材特有成分、炮制转化成分、入血成分、有效成分等全过程，Q-marker需具备针对性和专属性。结合陈皮基原植物生长、传统功效、临床应用，在化学成分和分子鉴定上的差异性找出专属的标记物、特殊的组分结构，还需投入大量的基础研究，任重而道远。本文综述了不同陈皮栽培品种的化学成分、分子整定的研究进展，为陈皮的质量标志物研究作参考。

来源：《年广东省药学会岭南中草药资源专业委员会第三届学术年会论文集》

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长按







































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